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Il metodo di assunzione di un farmaco può avere vantaggi e svantaggi per la sua assimilazione
Integrazione orale
Un integratore è composto da uno o più principi attivi (utili all’organismo) che chiamiamo nutrienti, i quali per agire devono entrare nel circolo sanguigno e arrivare nel posto dove esplicare l’azione (cellula, tessuto etc..).
I sistemi più tradizionali, ovvero quelli che comunemente usiamo, sono tramite: Pillole, Capsule, Bustine da sciogliere in acqua, Bevande, sciroppi o shaker. Tutte queste modalità prevedono che le sostanze vengano ingerite
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Attraverso la somministrazione orale si stima che nel migliore dei casi ci possa essere un assorbimento di non più del 30-35% di nutriente. Spesso anche molto meno, o addirittura “zero” a causa di un ambiente intestinale con carenze probiotiche.
È per tale ragione che la maggior parte dei produttori, conoscendo queste interazioni, confezionano i prodotti con un quantitativo elevato e maggiore di nutrienti rispetto alle reali necessità dell’organismo. Tuttavia, nessuno è in grado di garantire, con l’assunzione tradizionale per bocca, un livello minimo di assorbimento dei principi assunti.
Quando assumiamo una compressa, essa inizia a disgregarsi già nella bocca, per poi continuare il processo nello stomaco e nell’intestino. Le sostanze attive che rimangono vengono quindi assorbite e trasportate al fegato, dove subiscono una prima metabolizzazione, nota come "effetto di primo passaggio epatico". Solo dopo queste fasi di disgregazione, assorbimento e trasformazione, il principio attivo viene distribuito nell’organismo. L’insieme di questi processi determina la biodisponibilità del farmaco, ovvero la quantità effettivamente disponibile per esercitare il suo effetto nel corpo.
La biodisponibilità di una sostanza, che si tratti di un farmaco o di un nutriente come vitamine, minerali o amminoacidi, rappresenta la quantità effettiva del principio attivo che riesce a raggiungere la circolazione sistemica e a distribuirsi nell’intero organismo.
Quando una sostanza viene assunta per via orale, la sua biodisponibilità può essere influenzata da numerosi fattori. Tra questi rientrano lo stato di salute dell’apparato digerente, la velocità con cui il principio attivo transita attraverso lo stomaco e l’intestino, l’attività della flora batterica, la composizione del farmaco o dell’integratore e le trasformazioni metaboliche che può subire. Anche altri elementi, come il pH gastrico, la capacità della sostanza di dissociarsi, il suo equilibrio tra fase oleosa e acquosa, e il livello di irrorazione sanguigna dell’area di assorbimento, possono incidere in modo significativo sulla quantità di principio attivo che sarà effettivamente disponibile nell’organismo.
Anche l’alimentazione ha un ruolo rilevante, poiché può influenzare la velocità con cui il principio attivo viene eliminato dall’organismo. Quando l’eliminazione è accelerata, il prodotto attraversa rapidamente il tratto gastrointestinale, riducendone l’assorbimento e quindi l’efficacia. Al contrario, una eliminazione più lenta comporta una permanenza prolungata del principio attivo nel corpo, con un’azione terapeutica più duratura, ma anche con un rischio maggiore di effetti collaterali, più o meno intensi.
Vantaggi della somministrazione orale
- Comoda
- Indolore
- Economica
- Ben accetta dal paziente
- Possibilità di intervenire in caso di errore
- Utile nelle terapie protratte
Svantaggi della somministrazione orale
- Ridotto assorbimento a causa del primo passaggio epatico
- Ridotto assorbimento a causa di problemi di disbiosi intestinale
- Ridotto assorbimento a causa dell’acidità gastrica
- Ridotto assorbimento a causa dell’interazione con gli alimenti
- È inefficace in presenza di patologie del tratto gastro-intestinale.
- È impraticabile nei pazienti con difficoltà a deglutire.
- Non utilizzabile nelle ultime ore di vita.
- Inadatta per soggetti non cooperanti (neonati, pazienti incoscienti, ecc.) o che vomitano
- Non può essere usata per sostanze che vengano distrutte dai succhi gastrici.
- Non può essere usata in terapie di emergenza a causa del lento assorbimento.
Integrazione sublinguale
La bocca è un ambiente particolarmente favorevole all’assorbimento rapido di alcune sostanze, perché la sua mucosa è ben irrorata da una rete di capillari molto vicini alla superficie. Inoltre, la saliva mantiene costantemente umido questo ambiente, facilitando la dissoluzione e la diffusione delle sostanze
Se un principio attivo viene somministrato sotto la lingua questa via di assunzione viene detta sublinguale. Un nutriente a contatto con l’epitelio sublinguale viene assorbito con maggiore velocità e quantità direttamente nel circolo sanguigno senza interferenze, raggiungendo gli organi specifici in una forma praticamente inalterata. Questo sistema consente di evitare il primo passaggio epatico, non incorrendo inoltre in modificazioni ad opera dell’apparato gastro-intestinale. (Da Toxicology, Pascoe e Arnold, l’institute of Biology Studies, 149).
“La via di somministrazione “sublinguale” è la seconda via, dopo l’iniezione endovenosa, più veloce ed efficiente per la somministrazione di nutrienti o farmaci”
Che sia orosolubile, in compresse, in gocce o nel più comodo formato spray, quando si assume una sostanza sotto la lingua la formulazione transita dalle mucose orali e inizia il suo percorso verso le aree del corpo dove è necessario il suo aiuto.
Per assumere correttamente i micro-alimenti sublinguali, è necessario posizionare sotto la lingua una quantità definita di sostanza micronizzata e mantenerla in posizione, senza deglutire, per meno di un minuto. L'efficacia dell'assorbimento dipende dal tempo di permanenza nella cavità orale e dal tipo di formulazione
Vantaggi della somministrazione sublinguale
-
Assorbimento rapido;
-
Maggior efficacia rispetto alla via gastro-intestinale grazie ad una maggior integrità e disponibilità dei principi attivi, il che, in pratica, rende il prodotto più economico dei normali complementi in forma deglutibile. Sono sufficienti, per via sublinguale, quantià di microalimenti inferiori anche dell’80% rispetto alle normali quantità assunte con capsule o compresse.
-
Disponibilità immediata di microalimenti in eventuali stati carenziali con conseguente rapido beneficio e reintegrazione dei fattori carenti. Aspetto, questo, particolarmente importante per coloro che hanno difficoltà di assorbimento intestinale.
-
Facilità di assunzione per chi ha difficoltà di deglutizione dei normali complementi nutrizionali in tavoletta o capsula.
-
Purezza del contenuto in microalimenti che possono essere assorbiti nella loro forma naturale senza alcun eccipiente o additivo chimico. Assenza di sostanze edulcoranti artificiali.
- Possibilità di integrare più nutrienti nello stesso prodotto, e quindi sfruttare gli effetti sinergici di più nutrienti
- Possibilità di stabilire un dosaggio molto più preciso per ottimizzare l’efficacia
- Maggiore comodità d’uso. La piccola dimensione dell’erogatore fa si che si possa portare in un taschino o in una borsetta.
-
Immediato raggiungimento del circolo ematico; saltando il filtro epatico (quindi “l’effetto di primo passaggio”);
- Si evita la possibile distruzione della sostanza assunta da parte dei succhi gastrici
- La sostanza viene eliminata solo dopo aver manifestato la propria efficacia
-
Altissima tollerabilità del prodotto sublinguale rispetto a quelli deglutibili, grazie all’assenza di eccipienti e al “bypass” del canale alimentare classico.
Quali nutrienti sono assumibili per via sublinguale?
Gli ingredienti attivi più indicati per una somministrazione sublinguale sono praticamente tutte le principali vitamine e minerali, Vitamina A, Tiamina (Vitamina Bl), Riboflavina (Vilamina 82), Niacinammide, Vitamina B6, Vitamina B12. Biotina, Calcio Pantotenato, Vitamina C, Vitamina D, Viramina E, Acido Folico, Acido Para-amminobenzoico, Colina Bitartrato, Inositolo, Bioflavonoidi, Calcio, Cromo, Iodio (Kelp), Ferro, Magnesio, Manganese, Molibdeno. Potassio, Selenio, Zinco.
Svantaggi della somministrazione sublinguale
- Necessità di controllare il tempo di deglutizione
- impossibilità di poterne usufruire per tutti i principi.
Non tutte le sostanze possono essere assunte per via sublinguale a causa delle loro caratteristiche molecolari (es. dimensione eccessiva). Il principio attivo contenuto nella formulazione deve infatti potersi solubilizzare molto in fretta, essere attivo a bassi dosaggi ed essere molto liposolubile. In particolare non possono essere assorbiti quei principi che:
- non sono assorbiti dalla mucosa orale;
- non si sciolgono rapidamente in bocca;
- abbiano un sapore estremamente sgradevole;
- siano irritanti per la mucosa orale.
Bibliografia
- Pascoe, A., & Arnold, D. (a cura di). Toxicology. Institute of Biology Studies, p. 149.
- Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., Flower, R. J. (2011). Farmacologia. Elsevier.
- Brunton, L., Chabner, B., Knollmann, B. (2017). Goodman & Gilman's: Le basi farmacologiche della terapia. McGraw-Hill Education.
- Mutschler, E., Geisslinger, G., Kroemer, H. K., Schäfer-Korting, M. (2009). Farmacologia e tossicologia. Edra.
- Allen, L. V., Popovich, N. G., & Ansel, H. C. (2012). Formulazione dei farmaci: principi e pratica. Edra.
- Ghibelli, L. (2016). “Biodisponibilità dei principi attivi negli integratori alimentari.” Journal of Nutraceutical Research, 4(2), 45-52.
- European Medicines Agency (EMA). Guideline on bioavailability and bioequivalence. www.ema.europa.eu
- National Institutes of Health (NIH) – Office of Dietary Supplements. Bioavailability and Nutrient Absorption. https://ods.od.nih.gov
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Orale o sublinguale
Tempo di lettura 5 minuti
Il metodo di assunzione di un farmaco può avere vantaggi e svantaggi per la sua assimilazione
Integrazione orale
Un integratore è composto da uno o più principi attivi (utili all’organismo) che chiamiamo nutrienti, i quali per agire devono entrare nel circolo sanguigno e arrivare nel posto dove esplicare l’azione (cellula, tessuto etc..).
I sistemi più tradizionali, ovvero quelli che comunemente usiamo, sono tramite: Pillole, Capsule, Bustine da sciogliere in acqua, Bevande, sciroppi o shaker. Tutte queste modalità prevedono che le sostanze vengano ingerite
Attraverso la somministrazione orale si stima che nel migliore dei casi ci possa essere un assorbimento di non più del 30-35% di nutriente. Spesso anche molto meno, o addirittura “zero” a causa di un ambiente intestinale con carenze probiotiche.
È per tale ragione che la maggior parte dei produttori, conoscendo queste interazioni, confezionano i prodotti con un quantitativo elevato e maggiore di nutrienti rispetto alle reali necessità dell’organismo. Tuttavia, nessuno è in grado di garantire, con l’assunzione tradizionale per bocca, un livello minimo di assorbimento dei principi assunti.
Quando assumiamo una compressa, essa inizia a disgregarsi già nella bocca, per poi continuare il processo nello stomaco e nell’intestino. Le sostanze attive che rimangono vengono quindi assorbite e trasportate al fegato, dove subiscono una prima metabolizzazione, nota come "effetto di primo passaggio epatico". Solo dopo queste fasi di disgregazione, assorbimento e trasformazione, il principio attivo viene distribuito nell’organismo. L’insieme di questi processi determina la biodisponibilità del farmaco, ovvero la quantità effettivamente disponibile per esercitare il suo effetto nel corpo.
La biodisponibilità di una sostanza, che si tratti di un farmaco o di un nutriente come vitamine, minerali o amminoacidi, rappresenta la quantità effettiva del principio attivo che riesce a raggiungere la circolazione sistemica e a distribuirsi nell’intero organismo.
Quando una sostanza viene assunta per via orale, la sua biodisponibilità può essere influenzata da numerosi fattori. Tra questi rientrano lo stato di salute dell’apparato digerente, la velocità con cui il principio attivo transita attraverso lo stomaco e l’intestino, l’attività della flora batterica, la composizione del farmaco o dell’integratore e le trasformazioni metaboliche che può subire. Anche altri elementi, come il pH gastrico, la capacità della sostanza di dissociarsi, il suo equilibrio tra fase oleosa e acquosa, e il livello di irrorazione sanguigna dell’area di assorbimento, possono incidere in modo significativo sulla quantità di principio attivo che sarà effettivamente disponibile nell’organismo.
Anche l’alimentazione ha un ruolo rilevante, poiché può influenzare la velocità con cui il principio attivo viene eliminato dall’organismo. Quando l’eliminazione è accelerata, il prodotto attraversa rapidamente il tratto gastrointestinale, riducendone l’assorbimento e quindi l’efficacia. Al contrario, una eliminazione più lenta comporta una permanenza prolungata del principio attivo nel corpo, con un’azione terapeutica più duratura, ma anche con un rischio maggiore di effetti collaterali, più o meno intensi.
Vantaggi della somministrazione orale
Svantaggi della somministrazione orale
Integrazione sublinguale
La bocca è un ambiente particolarmente favorevole all’assorbimento rapido di alcune sostanze, perché la sua mucosa è ben irrorata da una rete di capillari molto vicini alla superficie. Inoltre, la saliva mantiene costantemente umido questo ambiente, facilitando la dissoluzione e la diffusione delle sostanze
Se un principio attivo viene somministrato sotto la lingua questa via di assunzione viene detta sublinguale. Un nutriente a contatto con l’epitelio sublinguale viene assorbito con maggiore velocità e quantità direttamente nel circolo sanguigno senza interferenze, raggiungendo gli organi specifici in una forma praticamente inalterata. Questo sistema consente di evitare il primo passaggio epatico, non incorrendo inoltre in modificazioni ad opera dell’apparato gastro-intestinale. (Da Toxicology, Pascoe e Arnold, l’institute of Biology Studies, 149).
“La via di somministrazione “sublinguale” è la seconda via, dopo l’iniezione endovenosa, più veloce ed efficiente per la somministrazione di nutrienti o farmaci”
Che sia orosolubile, in compresse, in gocce o nel più comodo formato spray, quando si assume una sostanza sotto la lingua la formulazione transita dalle mucose orali e inizia il suo percorso verso le aree del corpo dove è necessario il suo aiuto.
Per assumere correttamente i micro-alimenti sublinguali, è necessario posizionare sotto la lingua una quantità definita di sostanza micronizzata e mantenerla in posizione, senza deglutire, per meno di un minuto. L'efficacia dell'assorbimento dipende dal tempo di permanenza nella cavità orale e dal tipo di formulazione
Vantaggi della somministrazione sublinguale
Quali nutrienti sono assumibili per via sublinguale?
Gli ingredienti attivi più indicati per una somministrazione sublinguale sono praticamente tutte le principali vitamine e minerali, Vitamina A, Tiamina (Vitamina Bl), Riboflavina (Vilamina 82), Niacinammide, Vitamina B6, Vitamina B12. Biotina, Calcio Pantotenato, Vitamina C, Vitamina D, Viramina E, Acido Folico, Acido Para-amminobenzoico, Colina Bitartrato, Inositolo, Bioflavonoidi, Calcio, Cromo, Iodio (Kelp), Ferro, Magnesio, Manganese, Molibdeno. Potassio, Selenio, Zinco.
Svantaggi della somministrazione sublinguale
Non tutte le sostanze possono essere assunte per via sublinguale a causa delle loro caratteristiche molecolari (es. dimensione eccessiva). Il principio attivo contenuto nella formulazione deve infatti potersi solubilizzare molto in fretta, essere attivo a bassi dosaggi ed essere molto liposolubile. In particolare non possono essere assorbiti quei principi che:
Bibliografia