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Integrazione orale

Un integratore è composto da uno o più principi attivi (utili all’organismo) che chiamiamo nutrienti, i quali per agire devono entrare nel circolo sanguigno e arrivare nel posto dove esplicare l’azione (cellula, tessuto etc..).

Per sistemi tradizionali intendiamo quelli comunemente utilizzati cioè: Pillole, Capsule, Bustine (da sciogliere in acqua), Bevande, Frullati o Shakerati. Questi sistemi hanno tutti una cosa in comune, vanno ingeriti.

Attraverso la somministrazione orale si calcola che possa essere assorbito non più del 30-35% di nutriente. Spesso anche molto meno a causa di un ambiente intestinale con carenze probiotiche. Ovviamente i produttori “seri e preparati”, conoscendo queste interazioni confezionano i prodotti con un quantitativo superiore di nutrienti.

Se pensiamo per esempio ad una compressa, questa subisce notevoli disgregazioni a partire dalla bocca, per poi proseguire nello stomaco e nell’intestino. A questo punto quel che resta della sostanza verrà assorbito e trasportato al fegato, dove subirà delle metabolizzazioni a causa del primo passaggio epatico. Al termine di tutte queste disgregazioni e metabolizzazioni, si avrà la distribuzione del principio nell’organismo. L’insieme di tutti questi fenomeni va a determinare la biodisponibilità del prodotto all’interno del nostro corpo.

La biodisponibilità di una sostanza, sia essa un farmaco o un nutriente come Vitamine, Minerali o Amminoacidi, è la frazione di prodotto che raggiunge la circolazione sistemica ed è in grado di distribuirsi in tutto il corpo.

La biodisponibilità di una sostanza somministrata per via orale dipende da diversi fattori, come lo stato funzionale dell’apparato digerente, la velocità di transito del principio nello stomaco e nell’intestino, l’attività della flora batterica, la composizione del farmaco o dell’integratore ed infine l’eventuale metabolizzazione della sostanza. Inoltre fattori come il pH gastrico, la dissociazione della sostanza, la sua ripartizione olio/acqua e l’irrorazione sanguigna della zona di assorbimento possono influire in modo sostanziale. sulla biodisponibilità.

Anche gli alimenti giocano un ruolo molto importante perché possono aumentare o diminuire la velocità di eliminazione del principio assunto. Nel caso di aumentata eliminazione si ha un transito veloce del prodotto nel tratto gastro-intestinale, con una conseguente riduzione dell’assorbimento e minori effetti; in presenza di una ridotta eliminazione si ha una permanenza prolungata del principio nel nostro organismo, con un effetto terapeutico prolungato nel tempo, ma con la possibilità di insorgenza di effetti collaterali più o meno gravi.

Vantaggi della somministrazione orale

• Comoda
• Indolore
• Economica
• Ben accetta dal paziente
• Possibilità di intervenire in caso di errore
• Utile nelle terapie protratte

Svantaggi della somministrazione orale

• Ridotto assorbimento a causa del primo passaggio epatico (si stima una biodisponibilità degli integratori orali pari a circa il 10-20%)
• Ridotto assorbimento a causa di problemi di disbiosi intestinale
• Ridotto assorbimento a causa dell’acidità gastrica
• Ridotto assorbimento a causa dell’interazione con gli alimenti
• E’ inefficace in presenza di patologie del tratto gastro-intestinale.
• E’ impraticabile nei pazienti disfagici (con difficoltà a deglutire).
• Non utilizzabile nelle ultime ore di vita.
• Inadatta per soggetti non cooperanti (neonati, pazienti incoscienti, ecc.) o che vomitano
• Necessita di una buona cooperazione da parte del paziente.
• Non può essere usata per sostanze che vengano distrutte dai succhi gastrici.
• Non può essere usata in terapie di emergenza a causa del lento assorbimento.

Integrazione sublinguale

La bocca costituisce il luogo ideale per un rapido assorbimento di sostanze in forma adeguata dal momento che il suo tessuto epiteliale è dotato di una fitta rete capillare assai prossima alla superficie ed è costantemente umidificalo dalla secrezione salivare capace di disperdere tali sostanze.

Se un principio attivo viene somministrato sotto la lingua questa via di assunzione viene detta sublinguale. Un nutriente a contatto con l’epitelio sublinguale viene assorbito con maggiore velocità e quantità direttamente nel circolo sanguigno senza interferenze, raggiungendo gli organi specifici in una forma praticamente inalterata. Questo sistema consente di evitare il primo passaggio epatico, non incorrendo inoltre in modificazioni ad opera dell’apparato gastro-intestinale. (Da Toxicology, Pascoe e Arnold, l’institute of Biology Studies, 149).

“La via di somministrazione “sublinguale” è la seconda via, dopo l’iniezione endovenosa, più veloce ed efficiente per la somministrazione di nutrienti o farmaci”

Che sia orosolubile, in compresse, in gocce o nel più comodo formato spray, quando abbassi la lingua la formulazione veicolata per via sublinguale transita dalle mucose orali e inizia il suo percorso verso le aree del corpo in cui è necessario il suo aiuto.

Il modo corretto per assumere i micro-alimenti sublinguali è il seguente: si colloca una quantità prestabilita di sostanza micronizzata sotto la lingua e la si tiene in loco, senza deglutire, per qualche minuto. Il grado di assorbimento è dipendente dal tempo di permanenza nella zona boccale. E’ bene quindi abituarsi a tenere il prodotto in bocca per almeno 2-3 minuti, anche se si è calcolato che circa il 70% del contenuto attivo viene assorbito in meno di sessanta secondi.

Vantaggi della somministrazione sublinguale

• assorbimento rapido;
• Maggior efficacia rispetto alla via gastro-intestinale grazie ad una maggior integrità e disponibilità dei principi attivi, il che, in pratica, rende il prodotto più economico dei normali complementi in forma deglutibile. Sono sufficienti, per via sublinguale, quantilà di microalimenti inferiori anche dell’80% alle normali quantità solitamente immesse nel canale alimentare con tavolette o capsule.
• Disponibilità immediata di microalimenti in eventuali stati carenziali con conseguente rapido beneficio e reintegrazione dei fattori carenti. Aspetto, questo, particolarmente importante per coloro che hanno difficoltà di assorbimento intestinale.
• Facilità di assunzione per chi ha difficoltà di deglutizione dei normali complementi nutrizionali in tavoletta o capsula.  
• Purezza del contenuto in microalimenti che possono essere assorbiti nella loro forma naturale senza alcun eccipiente o additivo chimico. Assenza assoluta di sostanze edulcoranti artificiali.
• Possibilità di integrare più nutrienti nello stesso prodotto, e quindi sfruttare gli effetti sinergici di più nutrienti
• Possibilità di stabilire un dosaggio molto più preciso per ottimizzare l’efficacia
• Maggiore comodità d’uso La piccola dimensione dell’erogatore fa si che si possa portare in un taschino o in una borsetta.
• Immediato raggiungimento del circolo ematico; saltando il filtro epatico (quindi “l’effetto di primo passaggio”);
• Si evita la possibile distruzione della sostanza assunta da parte dei succhi digestivi;
• La sostanza viene eliminata solo dopo aver manifestato la propria efficacia
• Altissima tollerabilità del prodotto sublinguale rispetto a quelli deglutibili, grazie all’assenza di eccipicnti e al “bypass” del canale alimentare classico.

Quali nutrienti sono assumibili per via sublinguale?

Gli ingredienti attivi più indicati per una somministrazione sublinguale sono praticamente tutte le principali vitamine e minerali, Vitamina A, Tiamina (Vitamina Bl), Riboflavina (Vilamina 82), Niacinammide, Vitamina B6, Vitamina B12. Biotina, Calcio Pantotenato, Vitamina C, Vitamina D, Viramina E, Acido Folico, Acido Para-amminobenzoico, Colina Bitartrato, Inositolo, Bioflavonoidi, Calcio, Cromo, Iodio (Kelp), Ferro, Magnesio, Manganese, Molibdeno. Potassio, Selenio, Zinco.

Svantaggi della somministrazione sublinguale

• Necessità di controllare il tempo di deglutizione
• impossibilità di poterne usufruire per tutti i principi.

Non tutte le sostanze possono essere assunte per via sublinguale a causa delle loro caratteristiche molecolari (es. dimensione eccessiva).

Il principio attivo contenuto nella formulazione deve infatti potersi solubilizzare molto in fretta, essere attivo a bassi dosaggi ed essere molto liposolubile. In particolare non possono essere assorbiti quei principi che:

• non sono assorbiti dalla mucosa orale;
• non si sciolgono rapidamente in bocca;
• abbiano un sapore estremamente sgradevole;
• siano irritanti per la mucosa orale.